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デソパン錠
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商品名 デソパン錠
- この添付文書の正式商品名
- 規格 ６０ｍｇ１錠
- 一般名 トリロスタン
- 医薬品コード 2499008F1026
- 薬価基準収載日
- 販売開始年月
- 薬効分類名 副腎皮質ホルモン合成阻害剤
- 薬価 751
組成
販売名：デソパン錠
成分・含量：１錠中 トリロスタン ６０ｍｇ~
添加物：結晶セルロース
添加物：乳糖
添加物：カルボキシメチルセルロースカルシウム
添加物：バレイショデンプン
添加物：ステアリン酸マグネシウム
**性状 [#bb18ba17]|販売名|デソパン錠|
色調・剤形 微黄白色・素錠 外形（ｍｍ） （図略）（図略）（図略） 重量（ｍｇ） １２５ 識別コード ＭＯ ２３１
警告
禁忌
（次の患者には投与しないこと）
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦・産婦・授乳婦等への投与」の項（１）参照）
**効能又は効果／用法及び用量 [#ufaf2e8e]
効能・効果
１．特発性アルドステロン症
２．手術適応とならない原発性アルドステロン症及びクッシング症候群
上記疾患におけるアルドステロン及びコルチゾール分泌過剰状態の改善並びにそれに伴う諸症状の改善
***用法・用量 [#bb784503]通常，成人には初期投与量として１日トリロスタンとして２４０ｍｇ（４錠）を３〜４回に分割投与する。維持量として１日２４０ｍｇ〜４８０ｍｇ（４〜８錠）を３〜４回に分割投与する。
なお，年齢，症状により適宜増減する。
**使用上の注意 [#s0d3f9a8]
慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）
１．重篤な腎障害又は肝障害のある患者［代謝，排泄能の低下により，本剤の作用が増強されるおそれがある。］
２．副腎皮質機能の低下している患者［副腎皮質機能の低下を助長するおそれがある。］
３．副腎皮質機能抑制剤を投与中の患者（「相互作用」の項参照）
***重要な基本的注意 [#x58d0139]１．本剤の投与に際しては，妊娠していないことを十分確認して投与すること。また，投与中は適切な非ホルモン法による避妊を行うこと。
２．血中コルチコステロイド等の濃度をモニターすることが望ましい。
３．本剤の投与により副腎不全が起こる可能性がある。このような場合には，副腎ステロイド補充を行うこと。
４．下垂体性ＡＣＴＨ過剰分泌によるクッシング症候群（クッシング病）の患者には，原疾患に対する治療も考慮すること。
**相互作用 [#o6096340]
併用禁忌
併用注意
併用注意（併用に注意すること）
|薬剤名等|臨床症状・措置方法|機序・危険因子|
ミトタン 副腎皮質機能抑制作用の増強がみられることがある。 ミトタンは副腎皮質細胞毒作用及びステロイド合成阻害作用を有する。
その他の相互作用
副作用
副作用発現状況の概要
総症例２９６例中，４６例（１５．５％）に副作用が認められている。その主なものは悪心・嘔吐，食欲不振等の消化器症状（７．４％），ＡＳＴ（ＧＯＴ）・ＡＬＴ（ＧＰＴ）の上昇等の肝機能異常（４．１％），発疹・紅斑，そう痒感等の過敏症状（３．７％）等であった。（再審査終了時）
***重大な副作用 [#da1fb3cc]
その他の副作用
以下のような副作用があらわれた場合には，症状に応じて適切な処置を行うこと。
|発現部位等|０．１〜５％未満|
肝臓 ＡＳＴ（ＧＯＴ）・ＡＬＴ（ＧＰＴ）・Ａｌ−Ｐ・γ−ＧＴＰの上昇等 過敏症 発疹・紅斑，潮紅，そう痒感等注） 消化器 悪心・嘔吐，食欲不振，胃・腹部不快感，胸やけ，下痢，口渇等 その他 けん怠感，眠気，脱毛，関節痛 注）このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
注意
高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。
***妊産婦等への投与 [#r8eb4884]妊婦・産婦・授乳婦等への投与
１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。［ヒト（妊婦）において血中プロゲステロンの低下をきたすとの報告がある。また，動物実験で胎児毒性及び母獣の妊娠維持能の低下が報告されている。］
２．授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが，やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること。［動物実験（ラット）において，乳汁中に移行することが報告されている。］
***乳小児等への投与 [#h3d7a4b3]小児等への投与
小児等に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。
***その他の注意 [#k86e0e5d]***適用上の注意 薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により，硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し，更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。
その他の注意
初回投与時に大量投与した場合，副作用発生の可能性が高いとの報告がある１）。
臨床検査値への影響
薬効・薬理
１．副腎皮質ステロイドホルモン生合成阻害作用：副腎皮質ステロイドホルモン生合成過程における３β−ｈｙｄｒｏｘｙｓｔｅｒｏｉｄ脱水素酵素を特異的かつ競合的に阻害することが認められ，その作用は可逆的である（ｉｎ ｖｉｔｒｏ）３）４）。
ラットでの低ナトリウム食及びＡＣＴＨ誘発の血中アルドステロン及びコルチコステロンの上昇を有意に抑制した３）。
さらに，モルモットでのＡＣＴＨ誘発の血中コルチゾールの上昇を有意に抑制した。
また，アルドステロン分泌過剰によると考えられる高血圧及び尿中電解質異常を示す副腎再生性高血圧ラット等の病態動物において，血圧低下や低カリウム血症の改善等が認められた５）。
２．作用機序：トリロスタンはアルドステロン及びコルチゾールの生合成過程における酵素の１つである３β−ｈｙｄｒｏｘｙｓｔｅｒｏｉｄ脱水素酵素を特異的かつ競合的に阻害することにより，アルドステロン分泌過剰及びコルチゾール分泌過剰を抑制するものと考えられる。
**体内動態 [#bcc4b805]１．血中濃度：健常成人男子に本剤を１回９０，１２０，１５０，１８０ｍｇ経口投与したところ，血中濃度は投与１ないし２時間後に最高値を示し，投与８時間後には血中から消失した。
２．分布・排泄（参考）：ラットにトリロスタンを１０ｍｇ／ｋｇ投与したところ，体内分布は副腎が最も高濃度であり，特に皮質に多く分布していた。排泄は投与後４８時間までに総投与量の２７〜３５％が尿中に，６０〜６５％が糞中に排泄された。
臨床成績
臨床試験における有用性は下表のとおりであった２）。
|疾患名|疾患名|有用率|
コン症候群及び類縁疾患 原発性アルドステロン症 ５６％（１５／２７） コン症候群及び類縁疾患 特発性アルドステロン症 ５７％（１２／２１） コン症候群及び類縁疾患 その他 １００％（２／２） コン症候群及び類縁疾患 計 ５８％（２９／５０） クッシング症候群 副腎腺腫 ３８％（６／１６） クッシング症候群 クッシング病 ３５％（１７／４９） クッシング症候群 その他 ３０％（３／１０） クッシング症候群 計 ３５％（２６／７５）
会社名
販：持田製薬
製：持田製薬
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