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ヘキストラスチノン錠
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商品名 ヘキストラスチノン錠
- この添付文書の正式商品名
- 規格 ５００ｍｇ１錠
- 一般名 トルブタミド
- 医薬品コード 3961006F2087
- 薬価基準収載日
- 販売開始年月
- 薬効分類名 経口血糖降下剤
- 薬価 15
組成
へキストラスチノン錠：
１錠中に日局トルブタミド０．５ｇを含有する。~
添加物としてトウモロコシデンプン，カルボキシメチルスターチナトリウム，軽質無水ケイ酸，タルク，ステアリン酸マグネシウムを含有する。
**性状 [#bb18ba17]|製品名|外形|色・剤形|直径 （ｍｍ）|厚さ （ｍｍ）|重量 （ｇ）|識別コード|
へキストラスチノン錠 （図略）（図略）（図略） 白色・裸錠 １３．０ ４．１ ０．６５ ＬＲＷ
警告
重篤かつ遷延性の低血糖症を起こすことがある。用法・用量，使用上の注意に特に留意すること。
** 禁忌 [#p21ac0b0]（次の患者には投与しないこと）
１．重症ケトーシス，糖尿病性昏睡又は前昏睡，インスリン依存型糖尿病（若年型糖尿病，ブリットル型糖尿病等）の患者［インスリンの適用である。］
２．重篤な肝又は腎機能障害のある患者［低血糖を起こすおそれがある。］
３．重症感染症，手術前後，重篤な外傷のある患者［インスリンの適用である。］
４．下痢，嘔吐等の胃腸障害のある患者［低血糖を起こすおそれがある。］
５．急性ポルフィリン症の患者［急性ポルフィリン症を誘発したとの報告がある。］
６．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人［「６．妊婦，産婦，授乳婦等への投与」の項参照］
７．本剤の成分又はスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
**効能又は効果／用法及び用量 [#ufaf2e8e]
効能・効果
インスリン非依存型糖尿病（ただし，食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合に限る。）
***用法・用量 [#bb784503]通常，１日量トルブタミドとして０．５ｇ〜１．０ｇを経口投与し，必要に応じ適宜増量して維持量を決定する。ただし，１日最高投与量は２．０ｇとする。
投与方法は，１回投与の場合は朝食前又は後，２回投与の場合は朝夕それぞれ食前又は後に経口投与する。
**使用上の注意 [#s0d3f9a8]
慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）
１．肝又は腎機能障害のある患者
２．次に掲げる低血糖を起こすおそれのある患者又は状態
（１）．肝又は腎機能障害
（２）．脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
（３）．栄養不良状態，飢餓状態，不規則な食事摂取，食事摂取量の不足又は衰弱状態
（４）．激しい筋肉運動
（５）．過度のアルコール摂取者
（６）．高齢者（「５．高齢者への投与」の項参照）
（７）．「３．相互作用」の（１）に示す血糖降下作用を増強する薬剤との併用
***重要な基本的注意 [#x58d0139]１．糖尿病の診断が確立した患者に対してのみ適用を考慮すること。
糖尿病以外にも耐糖能異常・尿糖陽性等，糖尿病類似の症状（腎性糖尿，老人性糖代謝異常，甲状腺機能異常等）を有する疾患があることに留意すること。
２．適用はあらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法，運動療法を十分に行ったうえで効果が不十分な場合に限り考慮すること。
３．投与する場合には，少量より開始し，血糖，尿糖を定期的に検査し，薬剤の効果を確かめ，効果が不十分な場合には，速やかに他の治療法への切り替えを行うこと。
４．投与の継続中に，投与の必要がなくなる場合や，減量する必要がある場合があり，また，患者の不養生，感染症の合併等により効果がなくなったり，不十分となる場合があるので，食事摂取量，体重の推移，血糖値，感染症の有無等に留意のうえ，常に投与継続の可否，投与量，薬剤の選択等に注意すること。
５．重篤かつ遷延性の低血糖を起こすことがあるので，高所作業，自動車の運転等に従事している患者に投与するときには注意すること。また，低血糖に関する注意について，患者及びその家族に十分徹底させること。
６．本剤は原則としてアカルボースとの併用は避けることとし，やむを得ず併用する場合には慎重に投与すること。
また，本剤の投与により低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し，α−グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース，ボグリボース）との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
**相互作用 [#o6096340]
併用禁忌
併用注意
併用注意（併用に注意すること）
血糖降下作用を増強する薬剤：
|薬剤名等|臨床症状・措置方法|機序・危険因子|
インスリン製剤 ヒトインスリン 等 臨床症状；血糖降下作用の増強による低血糖症状（脱力感，高度の空腹感，発汗，動悸，振戦，頭痛，知覚異常，不安，興奮，神経過敏，集中力低下，精神障害，意識障害，痙攣等）が起こることがある。 措置方法；併用する場合は，血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 特にβ−遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し，α−グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース，ボグリボース）との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。 血中インスリン増大 ビグアナイド系薬剤 塩酸メトホルミン 塩酸ブホルミン 臨床症状；血糖降下作用の増強による低血糖症状（脱力感，高度の空腹感，発汗，動悸，振戦，頭痛，知覚異常，不安，興奮，神経過敏，集中力低下，精神障害，意識障害，痙攣等）が起こることがある。 措置方法；併用する場合は，血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 特にβ−遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し，α−グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース，ボグリボース）との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。 肝臓での糖新生抑制，腸管でのブドウ糖吸収抑制 α−グルコシダーゼ阻害剤 アカルボース ボグリボース 臨床症状；血糖降下作用の増強による低血糖症状（脱力感，高度の空腹感，発汗，動悸，振戦，頭痛，知覚異常，不安，興奮，神経過敏，集中力低下，精神障害，意識障害，痙攣等）が起こることがある。 措置方法；併用する場合は，血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 特にβ−遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し，α−グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース，ボグリボース）との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。 糖吸収抑制 プロベネシド 臨床症状；血糖降下作用の増強による低血糖症状（脱力感，高度の空腹感，発汗，動悸，振戦，頭痛，知覚異常，不安，興奮，神経過敏，集中力低下，精神障害，意識障害，痙攣等）が起こることがある。 措置方法；併用する場合は，血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 特にβ−遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し，α−グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース，ボグリボース）との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。 腎排泄抑制 クマリン系薬剤 ワルファリンカリウム 臨床症状；血糖降下作用の増強による低血糖症状（脱力感，高度の空腹感，発汗，動悸，振戦，頭痛，知覚異常，不安，興奮，神経過敏，集中力低下，精神障害，意識障害，痙攣等）が起こることがある。 措置方法；併用する場合は，血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 特にβ−遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し，α−グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース，ボグリボース）との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。 肝代謝抑制 サリチル酸剤 アスピリン サザピリン等 臨床症状；血糖降下作用の増強による低血糖症状（脱力感，高度の空腹感，発汗，動悸，振戦，頭痛，知覚異常，不安，興奮，神経過敏，集中力低下，精神障害，意識障害，痙攣等）が起こることがある。 措置方法；併用する場合は，血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 特にβ−遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し，α−グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース，ボグリボース）との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。 血中蛋白結合の阻害，サリチル酸剤の血糖降下作用 ピラゾロン系消炎剤 ケトフェニルブタゾン 臨床症状；血糖降下作用の増強による低血糖症状（脱力感，高度の空腹感，発汗，動悸，振戦，頭痛，知覚異常，不安，興奮，神経過敏，集中力低下，精神障害，意識障害，痙攣等）が起こることがある。 措置方法；併用する場合は，血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 特にβ−遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し，α−グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース，ボグリボース）との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。 血中蛋白との結合抑制，腎排泄抑制，肝代謝抑制 β−遮断剤 プロプラノロール アテノロール ピンドロール 等 臨床症状；血糖降下作用の増強による低血糖症状（脱力感，高度の空腹感，発汗，動悸，振戦，頭痛，知覚異常，不安，興奮，神経過敏，集中力低下，精神障害，意識障害，痙攣等）が起こることがある。 措置方法；併用する場合は，血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 特にβ−遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し，α−グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース，ボグリボース）との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。 糖新生抑制，エピネフリンによる低血糖からの回復抑制，低血糖に対する交感神経症状抑制 モノアミン酸化酵素阻害剤 臨床症状；血糖降下作用の増強による低血糖症状（脱力感，高度の空腹感，発汗，動悸，振戦，頭痛，知覚異常，不安，興奮，神経過敏，集中力低下，精神障害，意識障害，痙攣等）が起こることがある。 措置方法；併用する場合は，血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 特にβ−遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し，α−グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース，ボグリボース）との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。 インスリン分泌促進，糖新生抑制 サルファ剤 スルファメチゾール スルファメトキサゾール スルファモノメトキシン 等 臨床症状；血糖降下作用の増強による低血糖症状（脱力感，高度の空腹感，発汗，動悸，振戦，頭痛，知覚異常，不安，興奮，神経過敏，集中力低下，精神障害，意識障害，痙攣等）が起こることがある。 措置方法；併用する場合は，血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 特にβ−遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し，α−グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース，ボグリボース）との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。 血中蛋白との結合抑制，肝代謝抑制，腎排泄抑制 クロラムフェニコール 臨床症状；血糖降下作用の増強による低血糖症状（脱力感，高度の空腹感，発汗，動悸，振戦，頭痛，知覚異常，不安，興奮，神経過敏，集中力低下，精神障害，意識障害，痙攣等）が起こることがある。 措置方法；併用する場合は，血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 特にβ−遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し，α−グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース，ボグリボース）との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。 肝代謝抑制 テトラサイクリン系抗生物質 塩酸テトラサイクリン 塩酸ミノサイクリン 等 臨床症状；血糖降下作用の増強による低血糖症状（脱力感，高度の空腹感，発汗，動悸，振戦，頭痛，知覚異常，不安，興奮，神経過敏，集中力低下，精神障害，意識障害，痙攣等）が起こることがある。 措置方法；併用する場合は，血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 特にβ−遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し，α−グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース，ボグリボース）との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。 インスリン感受性促進 フィブラート系薬剤 クロフィブラート べザフィブラート 等 臨床症状；血糖降下作用の増強による低血糖症状（脱力感，高度の空腹感，発汗，動悸，振戦，頭痛，知覚異常，不安，興奮，神経過敏，集中力低下，精神障害，意識障害，痙攣等）が起こることがある。 措置方法；併用する場合は，血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 特にβ−遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し，α−グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース，ボグリボース）との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。 血中蛋白との結合抑制，肝代謝抑制，腎排泄抑制 蛋白同化ホルモン剤 メスタノロン 臨床症状；血糖降下作用の増強による低血糖症状（脱力感，高度の空腹感，発汗，動悸，振戦，頭痛，知覚異常，不安，興奮，神経過敏，集中力低下，精神障害，意識障害，痙攣等）が起こることがある。 措置方法；併用する場合は，血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 特にβ−遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し，α−グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース，ボグリボース）との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。 機序不明 蛋白同化ホルモン剤は糖尿病患者の血糖値を低下させることがある グアネチジン 臨床症状；血糖降下作用の増強による低血糖症状（脱力感，高度の空腹感，発汗，動悸，振戦，頭痛，知覚異常，不安，興奮，神経過敏，集中力低下，精神障害，意識障害，痙攣等）が起こることがある。 措置方法；併用する場合は，血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 特にβ−遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し，α−グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース，ボグリボース）との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。 機序不明 組織カテコールアミン類枯渇の関与等が考えられる アゾール系抗真菌剤 ミコナゾール フルコナゾール 等 臨床症状；血糖降下作用の増強による低血糖症状（脱力感，高度の空腹感，発汗，動悸，振戦，頭痛，知覚異常，不安，興奮，神経過敏，集中力低下，精神障害，意識障害，痙攣等）が起こることがある。 措置方法；併用する場合は，血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 特にβ−遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し，α−グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース，ボグリボース）との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。 肝代謝抑制 血中蛋白との結合抑制 レセルピン 臨床症状；血糖降下作用の増強による低血糖症状（脱力感，高度の空腹感，発汗，動悸，振戦，頭痛，知覚異常，不安，興奮，神経過敏，集中力低下，精神障害，意識障害，痙攣等）が起こることがある。 措置方法；併用する場合は，血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 特にβ−遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し，α−グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース，ボグリボース）との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。 交感神経系のカテコールアミン減少，低血糖からの回復抑制 血糖降下作用を減弱する薬剤：
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子 エピネフリン 措置方法；併用する場合には，血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 末梢でのブドウ糖の取り込み抑制，肝臓での糖新生促進 副腎皮質ホルモン 酢酸コルチゾン ヒドロコルチゾン 等 措置方法；併用する場合には，血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 肝臓での糖新生促進，末梢組織でのインスリン感受性低下 甲状腺ホルモン レボチロキシンナトリウム 乾燥甲状腺 等 措置方法；併用する場合には，血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 腸管でのブドウ糖吸収亢進，グルカゴンの分泌促進，カテコラミンの作用増強，肝臓での糖新生促進 卵胞ホルモン 安息香酸エストラジオール エストリオール 等 措置方法；併用する場合には，血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 機序不明 コルチゾール分泌変化，組織での糖利用変化，成長ホルモンの過剰産生，肝機能の変化等が考えられる 利尿剤 トリクロルメチアジド フロセミド 等 措置方法；併用する場合には，血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 インスリン分泌の抑制，末梢でのインスリン感受性の低下 ピラジナミド 措置方法；併用する場合には，血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 機序不明 血糖値のコントロールが難しいとの報告がある イソニアジド 措置方法；併用する場合には，血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 糖質代謝の障害による血糖値上昇及び耐糖能異常 ニコチン酸 措置方法；併用する場合には，血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 肝臓でのブドウ糖の同化抑制 フェノチアジン系薬剤 クロルプロマジン フルフェナジン 等 措置方法；併用する場合には，血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 インスリン遊離抑制，副腎からのエピネフリン遊離 インドメタシン 措置方法；併用する場合には，血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 インスリンの分泌阻害 フェニトイン 措置方法；併用する場合には，血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 インスリンの分泌阻害 酢酸ブセレリン 措置方法；併用する場合には，血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 機序不明 本剤は耐糖能を悪化させることがある
その他の相互作用
副作用
副作用発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
***重大な副作用 [#da1fb3cc]１．低血糖：低血糖（初期症状：脱力感，高度の空腹感，発汗等）があらわれることがある。
なお，徐々に進行する低血糖では，精神障害，意識障害等が主である場合があるので注意すること。
また，本剤の投与により低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し，α−グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース，ボグリボース）との併用により低血糖症状が認められた場合はブドウ糖を投与すること。
２．再生不良性貧血，溶血性貧血，無顆粒球症：再生不良性貧血，溶血性貧血，無顆粒球症があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には，投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
***その他の副作用 [#o407e30c]|発現部位等|頻度不明|
血液 血小板減少 肝臓 肝機能障害，肝性ポルフィリン症 消化器 悪心，食欲不振，腹部不快感 過敏症注） 発疹，光線過敏症 その他 アルコール耐性低下，頭痛，耳鳴，甲状腺機能異常 注）投与を中止するなど適切な処置を行うこと
注意
高齢者への投与
高齢者では，生理機能が低下していることが多く，低血糖があらわれやすいので，少量から投与を開始し定期的に検査を行うなど慎重に投与すること。
***妊産婦等への投与 [#r8eb4884]妊婦，産婦，授乳婦等への投与
１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。［スルホニルウレア系薬剤は胎盤を通過することが報告されており，新生児の低血糖，巨大児が認められている。また，動物実験（ラット）で催奇形性作用が報告されている。］
２．授乳中の婦人には投与しないことが望ましい。［母乳へ移行することが報告されている。］
***乳小児等への投与 [#h3d7a4b3]
その他の注意
***過量投与 徴候，症状：低血糖が起こることがある。（「４．副作用」の低血糖の項を参照）
処置：
（１）．飲食が可能な場合：ブドウ糖（５〜１５ｇ）又は１０〜３０ｇの砂糖の入った吸収のよいジュース，キャンディなどを摂取させる。
（２）．意識障害がある場合：ブドウ糖液（５０％２０ｍＬ）を静注し，必要に応じて５％ブドウ糖液点滴により血糖値の維持を図る。
（３）．その他：血糖上昇ホルモンとしてのグルカゴン投与もよい。
適用上の注意
薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること。［ＰＴＰシートの誤飲により，硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し，更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］
その他の注意
１．スルホニルウレア系薬剤（トルブタミド１日１．５ｇ）を長期間継続使用した場合，食事療法単独の場合と比較して心臓・血管系障害による死亡率が有意に高かったとの報告がある。
２．インスリン又は経口血糖降下剤の投与中にアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与することにより，低血糖が起こりやすいとの報告がある。
臨床検査値への影響
薬効・薬理
１．血糖降下作用（外国人データ）：糖尿病患者に３ｇを経口投与した場合，約２時間後に血糖降下作用が発現し，５〜７時間まで低下した３）。
２．作用機序：膵β細胞を刺激して，内因性インスリンの分泌を促進することにより，血糖降下作用を発現する。主にＡＴＰ依存性のＫ＋チャネルの遮断による。
**体内動態 [#bcc4b805]１．血中濃度：健康人５名に本剤２ｇを経口投与した場合，最高血中濃度は約３時間で得られた１）。また健康人６名に本剤２ｇを経口投与した場合，半減期は約８時間であった（外国人データ）２）。
２．代謝・排泄：主に肝臓で大部分がカルボキシトルブタミドに代謝される。また糖尿病患者に本剤３ｇを経口投与した場合，２４〜４８時間以内に尿中より排泄された１）。
**会社名 [#q263018b]販：アベンティスファーマ
製：アベンティスファーマ
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