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アプレース細粒
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商品名 アプレース細粒
- この添付文書の正式商品名
- 規格 ２０％１ｇ
- 一般名 トロキシピド
- 医薬品コード 2329015C1020
- 薬価基準収載日
- 販売開始年月
- 薬効分類名 胃炎・胃潰瘍治療剤
- 薬価 30
組成
販売名：アプレース細粒
成分・含量：トロキシピド２００ｍｇ（１ｇ中）~
添加物：低置換度ヒドロキシプロピルセルロース，アルギン酸ナトリウム，乳酸カルシウム，トウモロコシデンプン，アスパルテーム（Ｌ−フェニルアラニン化合物），香料
**性状 [#bb18ba17]|販売名|アプレース細粒|
剤形 細粒剤 色調 帯黄白色〜微黄色 識別コード ＫＰ−３１５（包装シートのみ） 味 初めわずかに甘く，後に味はないか，又は，わずかに苦い におい わずかに芳香がある
警告
禁忌
効能又は効果／用法及び用量
効能・効果
胃潰瘍
下記疾患の胃粘膜病変（びらん，出血，発赤，浮腫）の改善
急性胃炎，慢性胃炎の急性増悪期
***用法・用量 [#bb784503]アプレース細粒：
通常，成人にはトロキシピドとして１回１００ｍｇ（細粒剤０．５ｇ）を１日３回食後に経口投与する。
なお，年齢，症状により適宜増減する。
**使用上の注意 [#s0d3f9a8]
慎重投与
重要な基本的注意
相互作用
併用禁忌
併用注意
その他の相互作用
副作用
副作用発現状況の概要
総症例１２，０９２例中，９１例（０．７５％）に副作用（臨床検査値異常を含む）が認められ，主な副作用は便秘２３例（０．１９％），ＡＳＴ（ＧＯＴ）上昇２１例（０．１７％），ＡＬＴ（ＧＰＴ）上昇３０例（０．２５％）であった。（再審査終了時）
***重大な副作用 [#da1fb3cc]１．ショック，アナフィラキシー様症状：ショック，アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので，観察を十分に行い，蕁麻疹，呼吸困難，血圧低下等の異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
２．肝機能障害，黄疸：ＡＳＴ（ＧＯＴ），ＡＬＴ（ＧＰＴ），Ａｌ−Ｐ，γ‐ＧＴＰ，ＬＤＨの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
***その他の副作用 [#o407e30c]|発現部位等|０．１〜５％未満|０．１％未満|頻度不明|
消化器 便秘 腹部膨満感，胸やけ，嘔気等 過敏症 そう痒，発疹等 その他 頭重感，動悸，全身倦怠感等 浮腫 自発報告によるものについては頻度不明
注意
高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能が低下しているので，注意すること。
***妊産婦等への投与 [#r8eb4884]妊婦，産婦，授乳婦等への投与
１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には，治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性が確立していない。］
２．本剤投与中は授乳を避けさせること。［ラットにおいて乳汁への移行が認められている。］
***乳小児等への投与 [#h3d7a4b3]小児等への投与
小児等に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。
***その他の注意 [#k86e0e5d]***適用上の注意 薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること。［ＰＴＰシートの誤飲により，硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し，更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］
その他の注意
１．ラット亜急性毒性試験で臨床用量の１７０倍（１，０００ｍｇ／ｋｇ／日）以上を経口投与したとき，膀胱での炎症及び出血によると考えられる尿潜血が対照群に比較して多いという報告がある１）。
２．動物実験でプロラクチン分泌異常に由来すると推定される性周期の乱れが報告されている２）ので，月経異常，乳汁分泌などの観察を十分に行い，異常が認められた場合には，休薬又は中止等の適切な処置を行うこと。
臨床検査値への影響
薬効・薬理
１．実験胃炎に対する治療効果：タウロコール酸ナトリウムによって惹起されるラットの実験的慢性（萎縮性）胃炎に対し治療及び予防効果を示した７）。
２．急性胃粘膜病変に対する作用：ラットのアスピリン，０．６ｍｏｌ／Ｌ塩酸及びエタノール（９９．５），水浸拘束ストレスによる胃粘膜病変に対し予防効果を示した８）９）１０）。
３．組織修復促進作用：ラットのクランピング・コルチゾン潰瘍，酢酸潰瘍及びクランピング潰瘍の組織学的検討において，胃粘膜再生と潰瘍底膠原線維発育に調和のとれた修復促進作用を示し，慢性潰瘍の治癒を促進させた１１）１２）。
またラットの酢酸潰瘍において，シメチジンとの併用効果が認められた１３）。
４．各種実験潰瘍抑制作用：ラットの水浸拘束ストレス，ストレス・レセルピン，インドメタシン，脱血アスピリン，ヒドロコルチゾン，幽門結紮ストレス潰瘍の発生を各々抑制し，粘膜保護作用を示した１０）１４）。
５．胃粘膜血流量増加作用：交叉熱電対法１５）（ウサギ，イヌ）及び水素ガスクリアランス法（ラット１６），イヌ１７））において，胃粘膜血流量の増加が認められた。また，臓器反射スぺクトル解析法（ラット）で，脱血時の胃粘膜及び酢酸潰瘍辺縁部粘膜の血流量を増加させた１８）。
６．胃粘膜代謝賦活作用：ラットの胃粘膜酸素消費量を増加させ，ＡＴＰ含量を増加させることにより，胃粘膜エネルギー代謝を賦活した。特に，血流量が減少している潰瘍辺縁部粘膜で，その作用が強く認められた１９）２０）。
７．胃粘膜構成成分正常化作用：ラットの胃粘膜に含まれるムコ多糖体を増加し，また抗炎症薬等又はストレス負荷によるムコ多糖体の減少を抑制して胃粘膜バリヤーを増強した２１）２２）。
８．胃粘膜内プロスタグランジン量増加作用：ラットの胃粘膜内で細胞保護作用のあるプロスタグランジン量を増加させた２３）。
**体内動態 [#bcc4b805]１．血中濃度３）４）：健康成人にトロキシピド１００ｍｇを単回経口投与した時の血中濃度及び薬物速度論的パラメータは次のとおりである。
図 血中濃度（健康成人）：
（図略）
［表題］
||投与量（ｍｇ）|Ｔｍａｘ（ｈ）|Ｃｍａｘ（μｇ／ｍＬ）|ｔ１／２（ｈ）|ＡＵＣ０→２４（μｇ・ｈ／ｍＬ）|
錠 １００ ２．１ ０．８４ ７．４ ７．１３ 細粒 １００ ２．７ １．０９ ７．０ ７．９４ ２．代謝５）：健康成人にトロキシピド１００ｍｇを単回経口投与した結果，尿中排泄物の９６％以上は未変化体であり，その他に一種の代謝物が認められた。
３．排泄６）：健康成人にトロキシピド１００ｍｇを単回経口投与した結果，２４時間で投与量の約６１％，４８時間で投与量の約６７％が尿中に排泄された。
臨床成績
１．胃炎に対する効果：二重盲検比較試験を含む３１０例について臨床試験を実施した結果，急性胃炎又は慢性胃炎の急性胃粘膜変化に対する全般改善率は８２．９％（２５７／３１０）であった。
また，二重盲検比較試験において，本剤の急性胃炎又は慢性胃炎の急性胃粘膜変化に対する有用性が認められた。
２．胃潰瘍に対する効果：二重盲検比較試験を含む５１４例について臨床試験を実施した結果，胃潰瘍に対する改善率は７９．４％（４０８／５１４）であった。
また，二重盲検比較試験において，本剤の胃潰瘍に対する有用性が認められた。
会社名
発：日清キョーリン製薬
製：杏林製薬
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